24/05/2017
Shotapen® L. A. é uma preparação injetável pronta para uso que associa as benzilpenicilinas procaína e benzatina à dihidroestreptomicina, o que confere ao produto não somente um amplo espectro, mas também um prolongado período de ação. As benzilpenicilinas procaína e benzatina são potentes antibióticos da família dos Beta-lactâmicos que atuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana através da interferência sobre a enzima transpeptidase. Apresenta atividade principalmente contra microorganismos Gram-positivos tanto aeróbios quanto anaeróbios.
Devido às suas estruturas moleculares, estes antibióticos são particularmente sensíveis à hidrólise ácida e são rapidamente decompostos no estômago se administrado por via oral. Sob formulação adequada, após administração parenteral, concentrações plasmáticas terapêuticas são mantidas por longos períodos. A biotransformação desta substância é pequena e a eliminação ocorre sob a forma ativa, quase exclusivamente através dos rins. A dihidroestreptomicina é um aminoglicosídeo pertencente ao grupo de oligossacarídeos encontrados em culturas do fungo Streptomyces griseus.
Sua ação ocorre sobre a subunidade ribossômica 30S o que produz interferência sobre a síntese protéica bacteriana. Seu espectro de ação atinge principalmente microorganismos Gram-negativos. Após administração parenteral, concentrações plasmáticas terapêuticas máximas são alcançadas em 2 horas.
Menos do que 5% da quantidade injetada é biotransformada e a eliminação ocorre, sob a forma ativa, através dos rins. A associação penicilina-dihidroestreptomicina é freqüentemente sinérgica. A penicilina interrompendo a síntese da parede celular bacteriana facilita a penetração e ação da dihidroestreptomicina.
